阿维菌素透皮液制作配方
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很瘦的羊,很有可能是体内寄生虫过多导致的,所以我们第一步就得先驱虫,把它体内的寄生虫驱干净了再增肥。
我们可以使用:阿维菌素透皮溶液,直接浇在羊的脊背上,这样驱虫相对其他方式来说比较方便。空怀的羊,随时都可以这样驱虫。如果是已经怀孕的羊,建议在它怀孕中期驱虫,这样会比较安全。
2、阿维菌素透皮溶液拉肚子能不能用?可以使用。
畜小牧阿维菌素透皮溶液,沿着羊的脊椎线,浇上去,就可以驱除肠道寄生虫了。同时建议我们给羊使用:安利太保+安胃太保,这样可以健胃和止泻,效果很不错。
3、阿维菌素用于猫咪驱虫安全么?不一定安全。
阿维菌素主要是一种用于治疗蠕虫感染的药物,而不是驱虫药物。阿维菌素的主要作用是杀死和抑制寄生虫的生长和繁殖,如获得性心丝虫病、疥螨病和草履虫感染等。对于猫咪而言,使用阿维菌素的剂量需要根据体重、年龄、病情和用药目的等因素来确定,并且必须在兽医或宠物医疗专业人士的指导下使用。如果您想给猫咪进行驱虫,可以咨询宠物医生或兽医,以便了解哪种驱虫药物最适合您的猫咪,并且按照产品说明书的要求正确使用。
4、阿维菌素粉可以兑水给牛喷雾吗?可以。

阿维菌素透皮溶液,其主要成分是阿维菌素。对线虫、昆虫和螨均有驱杀作用。用于治疗家畜家禽的线虫病、螨病和寄生性昆虫病。
用法与用量:浇注或涂擦。一次量每1kg体重0.1ml。牛、猪由肩部向后,沿背中线浇注;犬、兔两耳耳部内侧涂擦。休药期:牛、猪42日,泌乳期禁用。贮藏方法是遮光、密闭、在阴暗处保存。
选择喷雾、涂擦或药浴的方法,还可以选择速灭杀丁乳油,化学名称为氰戊菊酯乳油,也是目前养殖业中最常用的高效杀虫剂。用速灭杀丁的稀释液喷雾、涂擦或药浴均可。使用浓度如下:牛螨病用200ppm的浓度;羊螨病用80ppm~200ppm的浓度;牛虱用50ppm的浓度;杀灭蚤、蚊、蝇及牛虻用40ppm~80ppm的浓度。
5、阿维菌素透皮溶液猫可以用吗?阿维菌素透皮溶液主要是用于治疗狗狗的心丝虫病,对于猫咪而言,目前并没有阿维菌素透皮剂量形式可用来使用。
即使是针对狗狗治疗的阿维菌素透皮剂量,也不能随意给猫咪使用,因为猫狗的身体构造和代谢方式不同,药物用量和用药方法也各不相同。建议您咨询宠物医生或兽医,了解有关猫咪使用阿维菌素的最佳剂量和用药方法。
拓展好文:一种阿维菌素透皮溶液及其制备方法与流程
本发明涉及兽药技术领域,具体涉及一种阿维菌素透皮溶液及其制备方法。
背景技术:

阿维菌素是由**北里大学大村智等和美国merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,由链霉菌中灰色链霉菌streptomycesavermitilis发酵产生。天然阿维菌素中含有8个组分,主要有4种即a1a、a2a、b1a和b2a,其总含量≥80%;对应的4个比例较小的同系物是a1b、a2b、b1b和b2b,其总含量≤20%。目前市售阿维菌素农药是以abamectin为主要杀虫成分(avermectinb1a+b1b,其中b1a不低于90%、b1b不超过5%),以b1a的含量来标定。阿维菌素具有结构新颖、高效、广谱、低残留和对人畜安全等特点,是一种可用于人类医药、农药及兽药领域的“三位一体”型药物。目前阿维菌素应用于兽药领域的剂型有注射液、粉剂、片剂、胶囊等,尽管这些制剂可以不同程度的满足动物的用药需求,但依然存在着给药途径不方便、首过效应大、易中毒等缺点。
中国专利cn6226.0公开了一种宠物用复方阿维菌素透皮溶液及其制备和使用方法,包括如下重量份原料:阿维菌素b10.5%,除虫菊素10%~25%,土槿皮提取物1%~5%,苦楝皮提取物0.5%~5%,薄荷醇0.5%~3%,氮酮2%~8%,丙二醇3%~15%,余量为有机溶剂。专利cn7558.8公开了一种外用阿维菌素透皮剂,原料包括:以质量百分比计,阿维菌素b10.5%;氮酮3~8%;渗透剂0.5~6%;抗氧化剂0.002~0.1%;乳化剂30~80%;其余为有机溶剂。上述两项阿维菌素透皮剂,临床使用时仍存在局限性,如首过效应大,皮肤**性强,不能同时满足对于寄生虫病及继发感染细菌及真菌性皮肤病的治疗需求。
技术实现要素:
为解决上述技术问题,本发明的目的在于提供一种阿维菌素透皮溶液及其制备方法,通过采用乙酸异丁酸蔗糖酯作为缓释剂,延缓释放速率,避免阿维菌素浓度过高带来的风险,延长使用效果,提高透皮溶液的治疗效果。
为了解决上述技术问题,本发明采用如下技术方案:
一方面,本发明提供一种阿维菌素透皮溶液,包括阿维菌素、氮酮和有机溶剂,所述有机溶剂包括乙酸仲丁酯、乙酸乙酯、n,n-二甲基乙酰胺、甘油甲缩醛、甲基吡咯烷酮。进一步地,本发明的氮酮优选为水溶性氮酮。
进一步地,所述阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,包括阿维菌素1~5份、氮酮5~20份、乙酸仲丁酯5~10份、乙酸乙酯5~20份、n,n-二甲基乙酰胺5~15份、甘油甲缩醛5~15份、甲基吡咯烷酮5~15份。

进一步地,所述阿维菌素透皮溶液中还包括乙酸异丁酸蔗糖酯和苯甲醇。
进一步地,所述阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,还包括乙酸异丁酸蔗糖酯1~5份和苯甲醇5~10份。
进一步地,所述阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,由以下组分组成:阿维菌素2份、氮酮15份、乙酸仲丁酯6份、乙酸乙酯14份、n,n-二甲基乙酰胺11份、甘油甲缩醛11份、甲基吡咯烷酮6份、乙酸异丁酸蔗糖酯1份和苯甲醇6份。
一方面,本发明提供一种阿维菌素透皮溶液的制备方法,包括如下步骤:
1)取乙酸乙酯、乙酸仲丁酯、甲基吡咯烷酮混合后,加热至40~50℃,时间10~30min,添加阿维菌素进行溶解;
2)将甘油甲缩醛和n,n-二甲基乙酰胺依次加入步骤1)所述溶液中,待混合均匀为澄清溶液后,添加氮酮超声搅拌混匀,真空灭菌包装即得;其中超声处理频率在10~100khz,进一步地为20~40khz。
进一步地,所述步骤2)中添加氮酮前,将苯甲醇加入混匀。

进一步地,所述步骤1)中,在添加阿维菌素后,添加乙酸异丁酸蔗糖酯混匀。
本发明通过特定的组合,能够显著提高药物的渗透速率,提高透皮药物的治疗效果;通过乙酸异丁酸蔗糖酯和苯甲醇的加入,进一步提高药物的延缓释放速率。
本发明通过将不同组分按特定的步骤进行混合加入,使得制备药物混合均一,负载均一,具有良好的药物渗透速率和缓释效果。
本发明采用透皮制剂,通过体表给药,不经消化道系统,可避免口服带来的首过效应;采用缓释载体,减少给药面积,提高药效同时减少个体差异,安全性高。
有益效果:
本发明以氮酮和甲基吡咯烷酮作为复合渗透剂,辅以乙酸异丁酸蔗糖酯和苯甲醇作为缓释透皮促进剂,在确保阿维菌素透皮溶液快速渗透治疗外,在缓释透皮促进剂的作用下延长治疗效果;以乙酸仲丁酯、乙酸乙酯、n,n-二甲基乙酰胺和甘油甲缩醛用作混合溶剂,可提高兽药稳定性,降低黏度,减少药物残留和毒副作用以及增效作用的特性。通过作为缓释透皮促进剂的作用,可使阿维菌素透皮溶液在较低体积下具有较高的药物浓度,有利于提高药效。通过采用苯甲醇作为缓释透皮促进剂的溶剂,能够提升透皮溶液的稳定性和药效。本发明制备的成品在-20℃条件下,氮酮不会析出(出现浑浊),稳定性好。
具体实施方式

下面结合具体实施例,进一步阐述本发明。这些实施例仅用于说明本发明而不用于限制本发明的范围。
实施例1
一种阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,包括阿维菌素5份、氮酮20份、乙酸仲丁酯10份、乙酸乙酯20份、n,n-二甲基乙酰胺5份、甘油甲缩醛5份、甲基吡咯烷酮5份。
所述阿维菌素透皮溶液的制备方法,包括如下步骤:
1)取乙酸乙酯、乙酸仲丁酯、甲基吡咯烷酮混合后,加热至40~50℃,时间30min,添加阿维菌素进行溶解;
2)将甘油甲缩醛和n,n-二甲基乙酰胺依次加入步骤1)所述溶液中,待混合均匀为澄清溶液后,添加氮酮超声搅拌混匀;其中超声处理频率在50khz,真空灭菌包装即得。
实施例2

一种阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,包括阿维菌素1份、氮酮5份、乙酸仲丁酯5份、乙酸乙酯5份、n,n-二甲基乙酰胺15份、甘油甲缩醛15份、甲基吡咯烷酮15份。
所述阿维菌素透皮溶液的制备方法,包括如下步骤:
1)取乙酸乙酯、乙酸仲丁酯、甲基吡咯烷酮混合后,加热至40~50℃,时间10min,添加阿维菌素进行溶解;
2)将甘油甲缩醛和n,n-二甲基乙酰胺依次加入步骤1)所述溶液中,待混合均匀为澄清溶液后,添加氮酮超声搅拌混匀,其中超声处理频率在50khz;真空灭菌包装即得。
实施例3
一种阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,包括阿维菌素3份、氮酮10份、乙酸仲丁酯8份、乙酸乙酯10份、n,n-二甲基乙酰胺15份、甘油甲缩醛9份、甲基吡咯烷酮7份、乙酸异丁酸蔗糖酯3份和苯甲醇10份。
所述阿维菌素透皮溶液的制备方法,包括如下步骤:

1)取乙酸乙酯、乙酸仲丁酯、甲基吡咯烷酮混合后,加热至40~50℃,时间20min,将苯甲醇加入混匀,添加阿维菌素进行溶解;
2)将甘油甲缩醛和n,n-二甲基乙酰胺依次加入步骤1)所述溶液中,待混合均匀为澄清溶液后,添加氮酮超声搅拌混匀,添加乙酸异丁酸蔗糖酯混匀;其中超声处理频率在60khz,真空灭菌包装即得。
实施例4
一种阿维菌素透皮溶液,按重量份数计,包括阿维菌素2份、氮酮15份、乙酸仲丁酯6份、乙酸乙酯14份、n,n-二甲基乙酰胺11份、甘油甲缩醛11份、甲基吡咯烷酮6份、乙酸异丁酸蔗糖酯1份和苯甲醇6份。
所述阿维菌素透皮溶液的制备方法,包括如下步骤:
1)取乙酸乙酯、乙酸仲丁酯、甲基吡咯烷酮混合后,加热至40~50℃,时间30min,将苯甲醇加入混匀,添加阿维菌素进行溶解;
2)将甘油甲缩醛和n,n-二甲基乙酰胺依次加入步骤1)所述溶液中,待混合均匀为澄清溶液后,添加氮酮超声搅拌混匀,其中超声处理频率在40khz;添加乙酸异丁酸蔗糖酯混匀,真空灭菌包装即得。

实施例5疗效实验
材料:1)对照组:阿维菌素透皮溶液(市售);2)实验组:实施例1~4制备的样品。
处理方法:涂擦一次量每1kg体重0.1ml,流浪犬两耳耳部内侧涂擦,早晚各一次,连续14天;
疗效判断:
1)无效:与治疗前相比,症状未见减轻或加重,镜检仍发现大量螨虫或真菌;
2)有效:症状减轻,病变缩小,病原体减少或没有,可能复发。
3)治愈:皮肤病消失,无痒感,新毛长出,不复发,无反弹,检查未发现螨虫或真菌。

实验结果
实验组治疗效果与对照组治疗效果相当,重症病犬的痒感明显减轻,4~5次用药后潮红的皮肤变为粉红色,6~7次用药后病变缩小,脱毛停止,脓**消失,病情得到控制。用药6天后,患部新毛长出。病犬逐渐恢复至健康,镜检没有发现螨虫和真菌。对于轻度病犬通常用药2~3天恢复至正常。
在治疗过程中,发现,实施例3~4组的病犬用药后效果更显著,在3~4次后病情就得到控制,4天左右就能使患部新毛发长出,且恢复正常的时间提前1~2天。
擦药1天后,定时采集病犬的血样,测定**中阿维菌素浓度,测定方法为lc-ms-ms法,实验结果,发现实验组的重症病犬的**内阿维菌素浓度要高于对照组,说明实验组的阿维菌素透皮溶液起效更快,所带来的药效更佳。
另外,在距离上次擦药8小时后,实施例3~4组的重症病犬的**内阿维菌素浓度要明显高于其他实验组和对照组,说明实施例3~4组的阿维菌素透皮溶液缓慢释放,作用效果更长。
以上所述仅为本发明的优选实施例而已,并不用于限制本发明,尽管参照前述实施例对本发明进行了详细的说明,对于本领域的技术人员来说,其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改,或者对其中部分技术特征进行等同替换。凡在本发明的精神和原则之内,所作的任何修改、等同替换、改进等,均应包含在本发明的保护范围之内。




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