乙草胺与丙草胺哪一种好

特别多杂草种子刚种上麦子三天打啥药灭草种子，可以打莠去津悬浮剂。莠去津是一种内吸选择性苗前和苗后除草剂。它是靠根部吸收为主，茎叶吸收的比较少，杀草作用和选择性与西马津相似，易被雨水淋湿至土壤较深层，对某些生根草有很好的作用，但是会产生药害，持续时间比较长。

莠去津能够防除很多一年生禾本科杂草和阔叶形杂草。使用40%莠去津悬浮剂160~200克/亩，对水稀释后，在小麦播种后5天之内喷雾，若是喷药后遇雨或适当灌溉，对提高除草有非常好的作用。

不可以

在芝麻的种植中，芝麻田所用除草剂分为苗前和苗后除草，一般苗前除草剂大多是播后苗前，可采用960克/升精异丙草胺，喷雾土壤处理50-65克/亩或者50%乙草胺50-75毫升/亩。

水稻需要使用农药是因为产生了病虫害，常见的病虫害有稻瘟病、稻纹枯病、白叶枯病、二化螟、三化螟、稻飞虱等。可以选择三环唑、稻瘟灵、井岗霉素等农药搭配使用。

故打水稻的农药一般不能打芝麻。

北方玉米田多用的除草剂有乙草胺、莠去津、异丙草胺、烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、氰草津、甲基磺草酮等。现在播后苗前用的封闭除草剂多数用莠去津和异丙草胺的复配剂。秒后三叶期前多用莠去津、氰草津、烟嘧磺隆、苄嘧磺隆、甲基磺草酮等。希望我的回答对您有帮助！

酰胺类（乙草胺、甲草胺、丁草胺、异丙甲草胺、异丙草胺）能有效地防除未出苗的一年生禾本科杂草和一些小粒种子阔叶杂草，对已出苗杂草无效；

敌稗为茎叶处理剂，土壤处理无效。

三氮苯类（莠去津、氰草津、西玛津、扑草津）土壤处理剂，大部分兼有茎叶处理作用，可在种植前、播后苗前、苗后早期施用，主要用防除来一年生杂草，对阔叶杂草的效果好于对禾本科杂草，对一些多年生阔叶杂草的生长也有抑制作用。

苯氧羧酸类（2甲4氯钠盐、2，4-D丁酯）；主要在作茎叶处理剂，用在禾谷类作物、针叶树、非耕地、牧草、草坪，防除一年生和多年生的阔叶杂草。

磺酰脲类（烟嘧磺隆、砜嘧磺隆）；大部分磺酰脲类除草剂既能作苗前处理剂也能作苗后处理剂，部分磺酰脲类除草剂只能作茎叶处理剂，作土壤处理的效果不好。

由于磺酰脲类除草剂的作用位点单一，杂草对它们产生抗药性的速度快。

有些磺酰脲类除草剂属于长残效除草剂，在土壤中的持效期长。施用这些除草剂后，在下茬种植敏感作物，会发生药害。

其它（百草枯、草甘膦，使它隆、百草敌、溴苯腈、苯达松）

抛秧田秧苗立根浅，返青慢，对除草剂安全性要求高于栽秧田，一般多用丙·苄（丙草胺与苄嘧磺隆复配剂）；栽秧田一般用乙·苄（乙草胺与苄嘧磺隆复配剂）即可。

丙·苄除草效果差于乙·苄，因为乙草胺除草活性高于丙草胺，反之，丙草胺对秧苗安全性好于乙草胺。

拓展好文：一种(s)-异丙甲草胺的合成方法

　　一种(s)-异丙甲草胺的合成方法

　　【专利摘要】本发明公开了一种(S)-异丙甲草胺的合成方法，是以L-乳酸酯为原料，先进行醇的卤代，手性碳发生构型转化，然后进行酯的还原、醇的醚化，再与2-甲基-6-乙基苯胺进行亲核取代反应生成仲胺，最后与氯乙酰氯反应生成目标产物(S)-异丙甲草胺。与现有的合成路线相比，本发明具有起始原料价廉易得、原子经济性好、成本低、立体选择性好及反应条件温和的特点。

　　【专利说明】_种（s)-异丙甲草胺的合成方法一、

　　【技术领域】

　　[0001]本发明涉及一种已知化合物的制备方法，具体地说是一种（S)-异丙甲草胺的合成方法，涉及农药化学合成【技术领域】。二、

　　【背景技术】

　　[0002]1952年，美国孟山都公司发现了氯乙酰胺类化合物具有除草活性，随后甲草胺、异丙甲草胺等成为典型的酰胺类除草剂代表，其中异丙甲草胺（Metolachlor)是美国和北美等地用量最大的高选择性酰胺类除草剂，其化学名称为2-乙基-6-甲基-N-(l'-甲基-2'-甲氧乙基）氯代乙酰苯胺，具有R、S两种构型，其中只有S型异构体为活性物质，具有除草效果。（S)-异丙甲草胺又称金都尔或精异丙甲草胺，研宄表明在相同用量情况下，(S)-异丙甲草胺的活性是异丙甲草胺的1.4-1.6倍。

　　[0003]目前，（S)-异丙甲草胺的主要合成方法有3种：（1)外消旋体酶拆分法[Can.J.ofChem.，2025,84(8)，1058;《有机化学》（增刊），2025,25,541;USA，1991-03-26]:采用化学或酶动力学方法对N-(2-甲基-6-乙基苯基）丙氨酸酯进行拆分，然后再进行还原、酰基化、甲基化等得到S-异丙甲草胺；（2)手性源合成法[CN6A，CN6B]:以手性原料为起始物质的全合成路线，目前有两个发明专利报道了此方法，合成路线如图1所示，是以（D)-乳酸酯为原料，先与对甲苯磺酰氯或甲磺酰氯反应生成（R)-2-(对甲苯磺酰氧基/甲磺酰基）丙酸酯，再与2-甲基-6-乙基苯胺反应得到（S)-N-(2-甲基-6-乙基苯基）丙氨酸酯，然后还原生成（S)-N-(Γ-甲基-2'-羟乙基）-2-甲基-6-乙基苯胺，再与氯乙酰氯进行酰化反应，最后进行甲基化得到（S)-异丙甲草胺；（3)不对称催化加氢还原法[Adv.Synth.&Cat.，2025,344(1)，17;J.ofOrganometallicChem.，1975,90(3)，353;Tetrah**ronLett.,1990,31(29),4117；Chem.Reviews,2025,103(8),3101；Tetrah**ron:Asymmetry,2000,11(7)，1469;CN2A]:先生成亚胺，然后应用手性催化剂催化加氢生成手性胺，手性催化体系的组成是手性双膦配体与Rh(I)、Ru、Ir等组成的催化体系，是目前研宄的热点。国外已有此法的工业化生产技术，国内还是空白。

　　[0004]目前报道的这三种合成方法都有一定的局限性。方法（1)最大难度是拆分酶的制备，很难实现工业化；方法（2)的优点是反应过程无需进行手性拆分，大大降低了成本，但由于使用D-乳酸作为原料，价格贵，生产成本高，同时还存在酰基化选择性、引入离去基团产生废固等问题，总产率仅为50%。方法（3)的技术难点是亚胺不对称催化加氢反应，最核心的技术是手性催化剂的合成，而手性催化剂存在不稳定且昂贵的缺点。三、

　　【发明内容】

　　[0005]本发明旨在提供一种（S)-异丙甲草胺的合成方法，本发明方法具有原料价廉易得、立体选择性好、反应条件温和等特点。

　　[0006]本发明解决技术问题采用以下的技术方案来实现：

　　[0007]本发明（S)-异丙甲草胺的合成方法，包括以下步骤：

　　[0008](1)氮气保护下向反应器中加入L-乳酸酯和醚类溶剂，在冰浴条件下（0_5°C)滴加三氯化磷或三溴化磷，滴完后在冰浴条件下（〇_5°C)反应2h，随后升温至25°C继续反应2-6h;反应结束后向反应液中加饱和碳酸钠水溶液萃取，水相再用**萃取，合并有机相，有机相干燥后柱层析（洗脱液为乙酸乙酯和石油醚的混合溶液，体积比1:10)分离得到中间体I一（R)-2-氯丙酸酯或（R)-2-溴丙酸酯。

　　[0009]步骤⑴中所述L-乳酸酯选自L-乳酸甲醋、L-乳酸乙醋、L-乳酸丙酯或L-乳酸丁酯；所述醚类溶剂为**、四氢呋喃、1，4-二氧六环中的一种或几种，优选**；三氯化磷或三溴化磷与L-乳酸酯之间的摩尔比为1:2-3,优选1:2;升温至25°C后反应时间优选为4h。

　　[0010]

　　【权利要求】

　　1.一种（S)-异丙甲草胺的合成方法，其特征在于包括以下步骤：(1)氮气保护下向反应器中加入L-乳酸酯和醚类溶剂，在0-5°C下滴加三氯化磷或三溴化磷，滴完后于〇_5°C反应2h，随后升温至25°C继续反应2-6h;反应结束后向反应液中加饱和碳酸钠水溶液萃取，水相再用**萃取，合并有机相，有机相干燥后柱层析分离得到中间体I一（R)-2-氯丙酸酯或（R)-2-溴丙酸酯；(2)向反应器中依次加入无水乙醇、硼氢化钠和氯化锂，室温搅拌30min，在-10°C?〇°C下滴加中间体I，滴完后升温至室温反应3-4h;反应结束后过滤，滤饼水洗后用乙酸乙酯萃取，留取有机相，有机相依次经干燥、过滤、减压蒸馏除去溶剂后得到中间体II一(R)-2-氯丙醇或（R)-2-溴丙醇；(3)向反应器中依次加入无水四氢呋喃、中间体II和氢化钠，在-10°C下滴加硫酸二甲酯，滴完后先在-10?〇°C反应lh，然后升温至室温反应3h;反应结束后水洗、乙酸乙酯萃取，留取有机相，有机相依次经干燥、过滤、减压蒸馏除去溶剂后得到中间体III一(R)-2-氯丙基甲基醚或（R)-2-溴丙基甲基醚；(4)向反应器中依次加入中间体III、2-甲基-6-乙基苯胺、无水碳酸钠和碘化钠，升温至130°C反应3.5h，反应结束后降温至80°C，加入水和乙酸乙酯，分离有机相，有机相依次经干燥、过滤、减压蒸馏除去溶剂后得到中间体IV-（S)-N-(l'-甲基-2'-甲氧基乙基）-2-甲基-6-乙基苯胺；(5)向反应器中依次加入甲苯、中间体IV和适量的三乙胺，在-10°C下滴加氯乙酰氯的甲苯溶液，先在-10?〇°C下反应3h，随后升温至室温继续反应3h;反应结束后水洗、乙酸乙酯萃取，留取有机相，有机相依次经干燥、过滤、减压蒸馏除去溶剂后得到目标产物一(S)-异丙甲草胺。

　　2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤⑴中所述L-乳酸酯选自L-乳酸甲酯、L-乳酸乙酯、L-乳酸丙酯或L-乳酸丁醋；步骤（1)中所述醚类溶剂为**、四氢呋喃、1，4-二氧六环中的一种或几种。

　　3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤（1)中三氯化磷或三溴化磷与L-乳酸酯之间的摩尔比为1:2-3。

　　4.根据权利要求1或2所述的方法，其特征在于：步骤（1)中三氯化磷或三溴化磷与L-乳酸酯之间的摩尔比为1:2。

　　5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤（1)中升温至25°C后反应时间为4h。

　　6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤⑵中硼氢化钠和中间体I的摩尔比为3:1;氯化锂与硼氢化钠的摩尔比为1:1。

　　7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤（3)中中间体II、氢化钠和硫酸二甲酯的摩尔比为1:1:1.2。

　　8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤（4)中中间体III、2-甲基-6-乙基苯胺、无水碳酸钠与碘化钠的摩尔比为1.2:1:0.5:0.1。

　　9.根据权利要求1所述的方法，其特征在于：步骤（5)中中间体IV和氯乙酰氯的摩尔比1:1.1。

　　【文档编号】C07C231/02GK6SQ3105

　　【公开日】2025年4月1日申请日期:2025年11月17日优先权日:2025年11月17日

　　【发明者】李有桂,卢梦梦,王振宇,甘吉福,朱成峰申请人:合肥工业大学