什么是新农药创制

传统农药和新型农药的区别有哪些

一般指传统的有机磷有机氯农药：马拉硫磷，敌敌畏、敌百虫、六六六、滴滴涕、1059、1065、3911，这些农药是广谱农药，杀虫效果好，但一般残留高、难分解、毒性大。许多都限制或禁止使用了。

传统农药和新型农药的区别主要有：

1、原药活性高低及毒性大小。传统农药一般毒性较高，活性较低，使用量较大，对环境影响较大；新型农药则一般活性高、毒性小，亩用量小，对环境影响相对较小；

2、农药剂型的差别。传统农药一般采用乳油、可湿性粉剂等传统剂型，具有采用大量芳烃溶剂、粉尘大等不足，对环境及施用人员影响大；新型农药则一般采用水性化的剂型，降低或不采用芳烃溶剂，环境相容性增加。

作用靶标与新农药的创制有什么关系

靶向农药是未来新农药的发展方向。作用靶标与新农药的创制的关系是靶向农药是未来新农药的发展方向。“靶向农药就像‘一把钥匙只开一把锁’。是指能够识别、瞄准特定结构的分子靶标，安全高效地防治特定病虫草害的农药活性化合物，或者农药制剂。

农药开发需要积累哪些知识？

新农药的开发，首先涉及化合物的创制合成，需要丰富的有机化学、无机化学、等基本化学知识，

对各种化合物的基本结构的认识，

对所涉猎的各种化合物进行毒理的筛选。

需要仿制农药化合物的，

还需要研究合成工艺的各项条件，

需要实验室小试，

工厂中试，

工厂投产，

化工工业设计的相关知识不可缺少，

农药剂型的开发研制有需要

农药剂型加工等学科的相关知识

总之是一个复杂的系统

需要个学科的科研人员共同工作

农药创制目前我国还没有任何比较拿得出手的成绩。

国内南比方的农药创制中心都还没有弄出什么有实际生产价值的新农药呢

国内目前使用的农药基本都是国外已过专利期啊产品的仿制

所以建议你从农药的仿制或剂型开发进行学习就好。

分析化学在创制新药中的作用

目前，组合化学在产品结构表征上有一个新趋势，那就是少分析或无分析。要做到这一点，就必须有可行的组合策略，最常用的有以下两种：

2.4.1混分法

混分法是Furka等于1988年提出的，其过程如下：N个底物A分别与树脂相连后，混合，等量分成M份，分别与M个单体B中的每一个进行反应，所得产物再混合，再把混合物分成P等份，分别与P个单体C中的每一个进行反应，如此逐步继续，直到反应结束。这样最后得到的是一些混合物组，称为子库。所得的化合物的总数为N*M*P…，所得子库采用逐位筛选序列方法筛选。

用混分法合成化合物库并寻找活性化合物的成功例子很多。比如FR-（1）是一个对Endothelins受体亚型有选择性作用的拮抗剂，Terrett等为了寻找活性更高的新化合物，用32种氨基酸合成了个三聚胺，并找到了几个活性很好的类似物，如化合物2。

2.4.2索引组合库法

索引组合库是Michael设计的，其原理如下：将库抽象为一个N阶矩阵，矩阵每一行或列的元素代表着组合合成的每一个砌块，每一行或列的砌块形成一个组。一个组中的一个砌块与其它组中所有砌块的混合物反应得一混合物（子库），进行筛选得一活性值，按此方法，得出矩阵中所有点的值，然后用计算机找出不同行或列上最大值的交点，即活性最好的化合物，然后再单独合成这个化合物，并测定其活性。图2是索引组合库合成、筛选及结构识别示意图。假设用10种A砌块与20种B砌块按索引库方式反应，共获得A库200个产物及B库200个产物。

按照上述方法，Smith等用40个酰氨与40个胺或醇反应，找到了神经激肽-3的受体3和基质金属蛋白弱配基4。Pirrung等用9种醇与6种异氰酸酯在溶液中反应得到54种氨基甲酸酯的化合物库，这些化合物用电鳗鱼胆碱酯酶测试，发现了活性很高的乙酰胆碱酯酶抑制剂5。

三、组合化学在新农药创制中的应用

组合化学作为一门新兴技术，在医药研究方面显现出巨大的优势，但在新农药创制中的应用才刚刚起步。目前，世界各大农药公司都建立了自己的组合化学实验室，国内南开元素所等已开展了这方面的研究，“组合化学在新农药创制中的应用”也已列为国家“九五”攻关课题，由中科院上海有机所、湖南化工研究院、上海农药研究所和浙江化工研究院四家共同承担。

目前，组合化学应用于新农药创制研究主要集中在两个方面：寻找先导化合物和优化先导化合物。

未来发展方向

四、

2.4.1混分法

混分法是Furka等于1988年提出的，其过程如下：N个底物A分别与树脂相连后，混合，等量分成M份，分别与M个单体B中的每一个进行反应，所得产物再混合，再把混合物分成P等份，分别与P个单体C中的每一个进行反应，如此逐步继续，直到反应结束。这样最后得到的是一些混合物组，称为子库。所得的化合物的总数为N*M*P…，所得子库采用逐位筛选序列方法筛选。

用混分法合成化合物库并寻找活性化合物的成功例子很多。比如FR-（1）是一个对Endothelins受体亚型有选择性作用的拮抗剂，Terrett等为了寻找活性更高的新化合物，用32种氨基酸合成了个三聚胺，并找到了几个活性很好的类似物，如化合物2。

2.4.2索引组合库法

索引组合库是Michael设计的，其原理如下：将库抽象为一个N阶矩阵，矩阵每一行或列的元素代表着组合合成的每一个砌块，每一行或列的砌块形成一个组。一个组中的一个砌块与其它组中所有砌块的混合物反应得一混合物（子库），进行筛选得一活性值，按此方法，得出矩阵中所有点的值，然后用计算机找出不同行或列上最大值的交点，即活性最好的化合物，然后再单独合成这个化合物，并测定其活性。图2是索引组合库合成、筛选及结构识别示意图。假设用10种A砌块与20种B砌块按索引库方式反应，共获得A库200个产物及B库200个产物。

按照上述方法，Smith等用40个酰氨与40个胺或醇反应，找到了神经激肽-3的受体3和基质金属蛋白弱配基4。Pirrung等用9种醇与6种异氰酸酯在溶液中反应得到54种氨基甲酸酯的化合物库，这些化合物用电鳗鱼胆碱酯酶测试，发现了活性很高的乙酰胆碱酯酶抑制剂5。

三、组合化学在新农药创制中的应用

组合化学作为一门新兴技术，在医药研究方面显现出巨大的优势，但在新农药创制中的应用才刚刚起步。目前，世界各大农药公司都建立了自己的组合化学实验室，国内南开元素所等已开展了这方面的研究，“组合化学在新农药创制中的应用”也已列为国家“九五”攻关课题，由中科院上海有机所、湖南化工研究院、上海农药研究所和浙江化工研究院四家共同承担。

目前，组合化学应用于新农药创制研究主要集中在两个方面：寻找先导化合物和优化先导化合物。

未来发展方向

四、